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前沿速递 | 新一代电化学胺化技术:加速高端医药中间体绿色量产

2023-05-24

近日,厦门大学化学化工学院徐海超教授课题组发展了一种基于吡啶化-胺解策略的流动电化学胺化新方法,取得持续流动电合成领域重大进展,相关成果发表于国际知名化学期刊《德国应用化学》(Angewandte Chemie)。这项针对芳烃C-H直接胺化的新技术,成功解决了该反应在底物普适性和工艺放大方面的核心挑战,为医药、农药中间体的绿色、高效规模化生产提供了全新的解决方案。

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一、 前沿突破:绿色电化学胺化实现高效量产

芳胺结构是构筑众多药物分子、功能材料的关键核心骨架,广泛存在于药物、农用化学品、天然产物、功能材料以及多种催化剂和合成试剂中。传统合成方法依赖于预官能团化的芳烃衍生物、步骤繁琐、原子经济性低,且难以适用于缺电子芳烃。

徐海超教授团队长期致力于持续流动电合成系统的模块化设计、开发与应用,利用模块化设计的微反应器装置,实现了无需金属催化剂和化学氧化剂的绿色合成。其显著优势在于:

1.效率极高:传质速率快,电极表面积/体积比高,两者协同作用,能显著提升反应效率和速率。

2.控制精准:停留时间精确可控,能有效抑制副反应的发生,从而提高反应选择性和产物纯度。

3.适用性广:对不同电子特性芳烃(包括富电子、缺电子、卤代芳烃及杂芳环)都能实现高效胺化,具有优异适用性。

4.条件温和:无需苛刻条件,官能团耐受性佳,为复杂分子后期修饰提供了可能。

5.稳定可靠:易于放大,已成功通过规模化验证。研究通过并联反应器连续运行4天,稳定制备了超过100克的目标产物,充分证明了该技术从实验室迈向产业化的巨大潜力。

 

二、 汇能智电视角:技术革新如何为客户创造价值

汇能智电始终致力于将全球前沿合成技术转化为客户所需的稳定、优质的高端医药中间体。此项技术的成熟,为我们未来的研发与生产带来了新的可能:

1.路线革新:针对含有芳胺结构的中间体,我们有望设计出步骤更短、成本更低的全新合成工艺,替代传统依赖预官能团化芳烃的繁琐路线。

2.攻克难题:增强了我们承接缺电子芳烃胺化等传统“棘手”订单的技术信心,助力我们拓展产品矩阵,为客户解决更多合成难题。

3.绿色制造:电化学合成技术本身具有绿色、环保的先天优势,无需外加化学氧化剂和金属催化剂,为我们客户的产品注入更强的“绿色竞争力”和ESG价值。

 

科技创新是驱动产业升级的核心引擎。汇能智电的研发团队将持续关注、学习并吸收如徐海超教授课题组这样的顶尖科研成果,不断夯实我们的技术储备。我们致力于将前沿的科学突破,转化为能满足客户需求的稳定、优质产品,成为您值得信赖的研发与生产伙伴。

关注我们,获取更多医药中间体领域的技术洞察与产品资讯。

 

附:

论文标题:Continuous Flow Electrochemistry Unlocks Broadly Applicable Arene C-H Amination

链接:https://doi.org/10.1002/anie.202513864


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